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萝卜硫苷(Glucoraphanin)

是一种主要存在于西兰花(Broccoli)种子和芽苗中的天然活性产物,经黑芥子酶或肠道微生物作用后可转化为萝卜硫素(Sulforaphane)。萝卜硫素是目前发现的Nrf2最强激活剂之一,可通过激活Nrf2开启解毒、抗氧化、抗炎等多种细胞保护作用。

自上世纪90年代初萝卜硫素首次从西兰花中分离出来并证明具有抗癌化学保护作用以来,已有多篇文章研究了萝卜硫素的疗效和潜在作用机制。以“Glucoraphanin(萝卜硫苷)”、“Sulforaphane(萝卜硫素)”、“Broccoli(西兰花)”等关键词在国际临床试验注册机构ClinicalTrials.gov进行检索,检索到相关研究临床试验有多项。

研究领域涉及前列腺癌、乳腺癌、肺癌等癌症的预防和治疗,自闭症、精神分裂症、抑郁等精神类疾病的干预,糖尿病、心脑血管疾病的干预以及鼻炎、哮喘、慢性阻塞性肺疾病(COPD)等多种疾病的干预。从上述的大量临床研究可以看到萝卜硫苷干预作用的跨度非常广,似乎让人难以置信。这是由于萝卜硫苷作用的靶点Nrf2在肾脏、肌肉、肺、心脏、肝脏和大等几乎所有人体组织中都有表达,这种广泛的Nrf2组织分布增强了萝卜硫苷调节全身性基因表达的潜力。

而中国的研究又走在世界前沿,在ClinicalTrials.gov注册在案的临床试验共有12项,包括加速解毒和排泄潜在致癌物、精神疾病干预、改善认知功能等。

1.加速解毒和排泄潜在致癌物

年在我国江苏启东进行的50名健康志愿者交叉临床试验中,发现在饮用富含萝卜硫苷和/或萝卜硫素的西兰花芽苗饮料后,可显著增加尿液中的空气污染物苯丙和烯醛的排泄。在随后的年,将研究样本扩展到人,进一步证实富含萝卜硫苷和/或萝卜硫素的西兰花芽苗饮料可将苯和丙烯醛的排泄量分别增加61%和23%。另外,启东居民的肝癌发病率很高,部分原因是食用了受黄曲霉毒素污染的食物。富含萝卜硫苷的西兰花芽苗已经成功地作为一种预防性干预措施进行了试验,并在安全性和有效性,以及当地居民的耐受性和接受度方面收集了许多数据。上述这些研究证明,以西兰花为基础的富含萝卜硫苷/萝卜硫素的制剂可加速解毒和排泄潜在致癌的空气污染物和食品污染物,以减轻其相关的长期健康风险。

2.精神类疾病干预

现代社会压力增大,抑郁、焦虑等精神类疾病高发。基于其具有的抗氧化应激、抗炎、神经保护等作用,萝卜硫苷越来越多地应用于精神分裂症、孤独症谱系障碍、抑郁障碍、焦虑障碍等精神类疾病的干预。国内多家机构也纷纷开展了针对精神分裂、抑郁、自闭症等疾病的临床试验。其中一部分临床试验已经完成,并获得初步结果。医院进行的自闭症干预试验证实,萝卜硫苷可改善自闭症患儿的临床症状。

3.改善认知功能

随着人口老龄化加重,阿尔茨海默病(老年痴呆)发病率逐年升高。阿尔茨海默病以认知功能障碍为主要特征,没有有效治疗药物,给社会和家庭带来沉重的负担。我国进行的萝卜硫苷干预认知障碍的相关临床研究对于提高患者生活质量,降低陪护负担具有重要意义。

萝卜硫苷临床试验统计(中国进行)

临床注册号研究单位研究题目疾病状态1

NCT

医院

一项为期6个月的研究来评估萝卜硫素对精神分裂症患者的影响

精神分裂症

2

NCT

1.上海市徐汇区精神卫生中心2.上海浦东南汇精神卫生中心3.苏州精神病院4.医院5.医院6.深圳市福山生物科技有限公司7.医院8.医院

萝卜硫素降低精神病风险

临床高危精神病综合征

3

NCT

医院精神卫生研究所

优化和个体化的首发精神分裂症患者的药物治疗

精神分裂症代谢综合征

4

NCT

医院

一项为期6个月的研究评估萝卜硫素在精神分裂症治疗中的附加作用

精神分裂症

5

NCT

医院精神卫生研究所

一项为期12周的研究评估萝卜硫素对抑郁症的治疗作用

抑郁症

6

NCT

1.医院2.医院

一项为期12周的研究评估萝卜硫素对自闭症谱系障碍的治疗作用

自闭症

7

NCT

浙江大医院

萝卜硫素对轻度阿尔茨海默病前驱症状患者的影响

阿尔茨海默病

8

NCT

医院

萝卜硫素对额叶脑损伤患者认知功能的影响

额叶功能障碍

9

NCT

江苏启东肝癌研究所

西兰花芽苗剂量反应:空气污染物的生物利用度和影响

环境致癌作用

10

NCT

江苏启东肝癌研究所

启东地区西兰花芽苗期干预研究

环境致癌作用

11

NCT08826

江苏启东肝癌研究所

交叉西兰花芽苗试验

健康受试者

12

NCT

江苏启东肝癌研究所

西兰花补充剂量反应

健康受试者

数据来源:ClinicalTrials.gov

来源:萝卜硫素研究院刘光伟博士

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