本期授权专利公告日期：

本期授权专利数量：4件

本期概括：本期关于治疗精神障碍类疾病的化学药物领域授权专利共4件，涉及的化合物包括：杂芳化合物、含氮烷基化和芳基化亚砜亚胺的吲哚胺-2,3-双加氧酶抑制剂、他克林-芥子酸杂合体、取代的烯烃类化合物。

发明名称：杂芳化合物及其在药物中的应用

专利权人：广东东阳光药业有限公司

摘要：本发明公开了杂芳化合物及其在药物中的应用，具体地，本发明提供一类杂芳化合物或其立体异构体，几何异构体，互变异构体，消旋体，氮氧化物，水合物，溶剂化物，代谢产物，药学上可接受的盐或前药，以及包含所述化合物的药物组合物；本发明还公开了所述化合物或其药物组合物在制备药物中的用途，及其在治疗自体免疫疾病或增殖性疾病方面的应用。

权利要求1：一种化合物，其为如式(V)所示的化合物或式(V)所示化合物的立体异构体或药学上可接受的盐：

其中：

L1为-O-或-S-；

R2为氢或氘；

各R3和R4独立地为氢或氘；

各R5x和R5y独立地为氢，氘，氟，氯，溴，碘，氰基，C1-4烷基或卤代C1-4烷基；

R5a为吡啶基甲基，吡啶基乙基，嘧啶基甲基，嘧啶基乙基，吡嗪基甲基，吡嗪基乙基，哒嗪基甲基，哒嗪基乙基，噻唑基甲基、咪唑基甲基，咪唑基乙基，吡唑基甲基或吡唑基乙基；R5a独立任选地被一个或多个R14所取代；

各R14独立地为氢，氘，氟，氯，溴，碘，C1-4烷基或卤代C1-4烷基。

基

础解读

发明名称：一种含氮烷基化和芳基化亚砜亚胺的吲哚胺-2,3-双加氧酶抑制剂

专利权人：中国科学院上海有机化学研究所

摘要：本发明公开了一种吲哚胺-2,3-双加氧酶抑制剂及其制备方法。本发明的抑制剂，结构如通式(I)所示，其中，X、R1、R2、R3、R4、R7、R8、R9、n及m的定义如说明书和权利要求书中所示。本发明还公开了抑制剂的制备方法。本发明的通式(I)化合物，可以作为吲哚胺-2,3-双加氧酶抑制剂，用于制备预防和/或治疗吲哚胺-2,3-双加氧酶介导的疾病的药物。

权利要求1：一种通式(I)化合物或其药学上可以接受的盐、其立体异构体：

式中，

R7和R8各自独立为氢、取代或未取代的C1-C10烷基、取代或未取代的C3-C10环烷基、取代或未取代的C2-C10烯基、取代或未取代的C3-C10炔基、取代或未取代的C6-C20芳基、或取代或未取代的C3-C14杂芳基；R7和R8可以一起可以形成三至八元环，其中杂原子可以是硫、氧、NH或NRf；R9为C6-C20芳基、C5-C20杂芳基；R9可以被一个或多个选自下组的基团取代：卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羟基、氨基、硝基、醛基、-CF3、-CN、-SF5、NRaRb、羧基、-CORa、-CO2C1-C6烷基、-CONRaRb、-SO2Re、-SO2NRaRb、-P(O)Me2、-P(O)(OMe)2；其中各Ra和各Rb各自独立为氢、取代或未取代的C1-C10烷基、取代或未取代的C3-C10环烷基、取代或未取代的C2-C10烯基、取代或未取代的C6-C20芳基、或取代或未取代的C3-C14杂芳基；Ra和Rb可以一起可以形成四至八元杂环，其中杂原子可以是硫、氧、NH或NRg；

R2为-C(O)ORe、-SO2Re、-SO2NRaRb或-C(O)NRaRb；

X为一个单键、O、S、NH或NRd；

R3和R4各自独立为氢、取代或未取代的C1-C10烷基；R3和R4可以一起可以形成三至八元环，其中杂原子可以是硫、氧、NH或NRh；

R1、Rd、Re、Rf、Rg、Rh独立地为C1-C10烷基、C3-C10环烷基、C6-C20芳基、或C3-C14杂芳基；R1可以被一个或多个选自下组的基团取代：卤素、羟基、氨基、硝基、氰基、醛基、羧基、烷氧基、-CF3、-SF5；

n为2至8的整数；

m为0、1或2；

其中，所述“取代”或“取代的”指所述基团具有一个或多个选自下组的取代基：卤素、羟基、-NH2、硝基、-CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6环烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、苯基、苄基。

基

础解读

发明名称：一种他克林-芥子酸杂合体的制备方法及用途

专利权人：中国医学科学院生物医学工程研究所

摘要：本发明公开了一种他克林-芥子酸杂合体、含他克林-芥子酸杂合体的药用组合物、制备方法及用途。所述的他克林-芥子酸杂合体具有下述结构：

实验证明：本发明的他克林-芥子酸杂合体对乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BuChE)具有很强的抑制活性，抑制乙酰胆碱酯酶的能力是他克林的15倍，对淀粉样蛋白(Aβ)自聚集具有较强的抑制作用，还具有明显的抗氧化活性，没有明显的体外神经细胞毒性和体内急性肝毒性，并显示出显著地体外神经细胞保护活性，可以用于阿尔茨海默症的治疗。

权利要求1：一种他克林-芥子酸杂合体，其特征是具有下述结构：

基

础解读

发明名称：一种取代的烯烃类化合物及其制备方法和用途

专利权人：四川科伦博泰生物医药股份有限公司

摘要：本申请提供一种取代的烯烃类化合物及其制备方法和用途。具体地，本申请提供一种取代的烯烃类化合物、其立体异构体、前药、溶剂合物、药学上可接受的盐或酯，及其制备方法和在制备治疗与雌激素受体(例如ERα)过度活性相关的疾病的药物中的用途。

权利要求1：式I所示化合物或其药学上可接受的盐，

基

础解读

往期案件追踪！我猜您想看！